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一种4-芳基-2-(2-(硫三氟甲基)芳基)喹唑啉的制备方法
发布时间:2018-12-13

申请(专利)号: CN201810895951.8

申请日: 2016.12.30

申请公布号: CN108976173A

公开公告日: 2018.12.11 

主分类号: C07D239/74(2006.01)I

分类号: C07D239/74(2006.01)I; A61P35/00(2006.01)I; 

摘要:本发明公开了一种4‑芳基‑2(2(硫三氟甲基)芳基)喹唑啉类化合物及其制备方法。采用24‑二芳基喹唑啉作为反应底物,在80℃条件下,与NIS在二氯(五甲基环戊二烯基)合铑(III)二聚体/六氟锑酸银的催化作用反应后,与硫三氟甲基化试剂,以碘化亚铜为催化剂,反应温度为85℃,反应时间为710小时,经碳氢键活化过程,从而得到4‑芳基‑2(2(硫三氟甲基)芳基)喹唑啉类化合物。本发明的制备方法反应条件温和、操作简便、成本较低、副反应少、产品纯度高、便于分离提纯,可适合于较大规模的制备,所得产物具有良好药物活性,具有非常好的潜在应用前景。

申请权利人: 江西师范大学

发明设计人: 高伟; 彭以元; 丁秋平;